ANALGESICOS OPIACEOS

FARMACOLOGÍA UNIVERSIDAD

INTRODUCCIÓN

Esta tarea tiene como objetivo la revisión de la biosíntesis y de la síntesis química de morfinanos y de su empleo en el tratamiento del dolor. Para ello se revisarán los tipos de fármacos fundamentales que se emplean en el tratamiento del dolor, los distintos tipos de receptores opiáceos, y las relaciones de estructura-actividad los receptores m y d. Adicionalmente, se revisarán las rutas biosintéticas de los alcaloides con esqueleto de benciltetrahidroisoquinolina a partir de L-tirosina que conducen a la formación de los morfinanos, así como ejemplos de la síntesis química de este tipo de moléculas.

 Los fármacos que disminuyen el dolor reciben el nombre de analgésicos. También se conoce con el término antinociceptivo a los fármacos que alivian el dolor. Existen distintos tipos de fármacos que pueden ser empleados para el tratamiento del dolor, como los antiinflamatorios no esteroídicos, algunos anestésicos, compuestos que inhiben los receptores NMDA de glutámico en el cerebro, inhibidores de canales de calcio dependientes de voltaje o depresores de la actividad del sistema nervioso central. Sin embargo, el tratamiento más efectivo en la actualidad para el tratamiento del dolor agudo y del dolor crónico consiste en el empleo de opiáceos.

Los opiáceos actúan sobre distintos tipos de receptores (d, m y k). Todos ellos presentan subtipos que permiten distintos grados de analgesia, euforia, disforia, depresión de la actividad del sistema nervioso central y adicción. La modificación estructural de estos compuestos puede permitir el desarrollo de compuestos con distintas velocidades de metabolismo hepático, lo cual modifica su potencia, la duración de sus efectos, su biodisponibilidad, y la selectividad de su modo de acción.

Por tanto la comprensión de las bases fisiológicas de dichos procesos como la comprensión de la relación entre los diferentes tipos de estructuras y su acción biológica pueden ayudar a la mejor elección de un determinado tipo de terapia para cada paciente en concreto.